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发明授权
CN101089012B 用甾体皂苷的E/F全开环合成26-氯-3β,16β-二乙酰氧基-22-酮-(5-)胆甾烷(烯)的方法 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 用甾体皂苷的E/F全开环合成26-氯-3β,16β-二乙酰氧基-22-酮-(5-)胆甾烷(烯)的方法
  • 专利标题（英）： Complete E/F ring-opening synthesis process of 26-chloro-3beta, 16beta-diacetyloxy-22-one-(5-) cholestane (cholestene) with sterioside
  • 申请号： CN200710066040.6
    申请日： 2007-07-16
  • 公开(公告)号： CN101089012B
    公开(公告)日： 2010-08-11
  • 发明人: 朱洪友 , 雷泽 , 戴佶 , 程水连 , 付正启 , 木晓云 , 温晓江
  • 申请人： 云南大学
  • 申请人地址： 云南省昆明市五华区翠湖北路2号
  • 专利权人： 云南大学
  • 当前专利权人： 云南大学
  • 当前专利权人地址： 云南省昆明市五华区翠湖北路2号
  • 代理机构： 昆明科阳知识产权代理事务所
  • 代理商 孙山明
  • 主分类号： C07J9/00
  • IPC分类号： C07J9/00
用甾体皂苷的E/F全开环合成26-氯-3β,16β-二乙酰氧基-22-酮-(5-)胆甾烷(烯)的方法
摘要：
用甾体皂苷的E/F全开环合成26-氯-3β，16β-二乙酰氧基-22-酮-(5-)胆甾烷(烯)的方法，属有机合成技术领域。本发明以丰产廉价的薯蓣皂苷元及剑麻皂苷元为原料，经C3-OH乙酰化反应，即在乙酸乙酯溶剂中，以醋酐为酯化剂，加入5％mol的吡啶作催化剂，在回流的条件下反应约8～9h，经重结晶纯化得乙酰化苷元。乙酰化产物再在醋酐溶液中，80℃下通入干燥氯化氢气体，高选择性地实现E/F全开环，所得粗产品用硅胶柱层析纯化。本发明所用原料和试剂便宜，操作简单，产物易于分离纯化，产率高。尤其是，在薯蓣皂苷元及剑麻皂苷元完整碳骨架的多个位置引入了具有良好衍生能力的潜在官能团，为合成高活性甾体化合物及其类似物如偏诺皂苷元、OSW-1苷元、原薯蓣皂苷元及一系列具有胆甾烷(烯)结构的海洋多羟基甾醇提供了新的起始原料。
摘要（英）：

The complete sterioside E/F ring-opening process for synthesizing 26-chloro-3beta, 16beta-diacetyl oxy-22-one-(5-) cholestane (cholestene) belongs to the field of organic synthesis technology. The process includes the first C3-OH acetylation of the material, cheap yamogenin or sisal sapogenin, to obtain acetylated sapogenin; the subsequent selective complete E/F ring-opening of the acetylated sapogenin in acetic anhydride solution at 80 deg.c via introducing dry hydrogen chloride gas to obtain coarse product; and final purification via silica gel column chromatography to obtain the product. The present invention has cheap material, simple operation, easy separation and purification of the product and high yield.

公开/授权文献
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