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发明授权
CN101092371B 光学活性的ω-芳基-（2S）-N-叔丁氧羰基-α-氨基酸衍生物的合成方法 有权

光学活性的ω-芳基-（2S）-N-叔丁氧羰基-α-氨基酸衍生物的合成方法
摘要：
本发明涉及光学活性的ω-芳基-(2S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基酸衍生物的合成，特别是涉及ω-芳基-(2S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基酸酯的合成。本发明工艺中，以常规、易得的ω-芳基烷基溴代物制备成格式试剂和N-叔丁氧羰基-L-焦谷氨酸乙酯反应，生成ω-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基酸乙酯，然后在还原ω-芳基-5-酮-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基戊酸乙酯得到ω-芳基-(S)-N-叔丁氧羰基-α-氨基酸乙酯。本发明反应工艺选择合理，采用了化工市场上有售的各种ω-芳基烷基溴代物和N-叔丁氧羰基-L-焦谷氨酸乙酯为原料，不仅缩短了合成时间，而且避免了文献中使用昂贵的酶试剂，可以大规模进行生产。
摘要（英）：

This invention relates to a process for synthesizing optically active omega-aryl-(2S)-N-tert-butyloxycarbonyl-alpha-amino acid derivative, more specifically, omega-aryl-(2S)-N-tert-butyloxycarbonyl-alpha-amino acid ester. The process comprises: preparing omega-arylalkyl bromide into Grignard reagent, reacting with ethyl N-tert-butyloxycarbonyl-L-pyroglutamate to obtain omega-aryl-5-one-(S)-N-tert-butyloxycarbonyl-alpha-amino acid ethyl ester, and reducing to obtain omega-aryl-(2S)-N-tert-butyloxycarbonyl-alpha-amino acid ethyl ester. The process has such advantages as reasonable reaction process, abundant raw materials, short synthesis time, and no need for expensive enzyme reagents, and is suitable for mass production.

公开/授权文献
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