作为抗菌药物的喹啉衍生物
Abstract:
本发明涉及化合物在制备用于治疗细菌感染的药物中的用途,前提条件为该细菌感染并非分枝杆菌感染;所述化合物为式(I)化合物、其药学上可接受的酸或碱加成盐、季胺、立体化学异构体形式、互变异构体形式或N-氧化物形式:其中R1为氢、卤代基、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;p为1-3;s为0-4;R2为氢;卤代基;烷基;羟基;巯基;任选取代的烷氧基;烷氧基烷氧基;烷硫基;其中烷基可任选被取代的单或二(烷基)氨基;Ar;Het或式(II)的基团;R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基;q为0-4;R4和R5各独立为氢、烷基或苄基或R4和R5可共同包括与其所连接的N;R6为氢、卤代基、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基;或两个相邻的R6基可与其所连接的苯基环共同形成萘基;r为1-5;R7为氢、烷基、Ar或Het;R8为氢、烷基、羟基、氨基羰基、单-或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、被一个或两个Het取代的烷基、被一个或两个Ar取代的烷基、Het-C(=O)或Ar-C(=O-);前提条件为当带有R3的基团位于喹啉部分的3位,R7位于4位,R2位于2位并代表氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式(III)的基团时,则s为1-4。
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