发明公开
- 专利标题: 碳青霉烯类青霉素厄他培南的中间体及其制备方法和应用
- 专利标题(英): Carbapenem penicillin ertapenem intermediate, and preparation and use thereof
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申请号: CN200710045319.6申请日: 2007-08-28
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公开(公告)号: CN101376642A公开(公告)日: 2009-03-04
- 发明人: 陆洋 , 单晓燕 , 时惠麟
- 申请人: 上海医药工业研究院
- 申请人地址: 上海市北京西路1320号
- 专利权人: 上海医药工业研究院
- 当前专利权人: 上海医药工业研究院,武汉启瑞药业有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市北京西路1320号
- 代理机构: 上海智信专利代理有限公司
- 代理商 薛琦
- 主分类号: C07D207/16
- IPC分类号: C07D207/16
摘要:
本发明公开了用于合成碳青霉烯类青霉素厄他培南的如式IV所示的中间体;及其制备方法:非极性溶剂中,将如式III所示的化合物与PNZ L-羟基脯氨酸的活化酯进行缩合反应即可,其中PNZ L-羟基脯氨酸如式IX所示;以及其在制备碳青霉烯类青霉素厄他培南中的应用。其中,PMB为(见图(1));PNZ为(见图(2))。本发明的化合物可制得厄他培南侧链,进而制得厄他培南。该路线中各步反应条件温和,可在室温下进行,成本较低,易应用于工业化生产。本发明的中间体的制备方法操作简便,实验条件简单,无需昂贵试剂,产率较高,对环境友好。
公开/授权文献
- CN101376642B 碳青霉烯类青霉素厄他培南的中间体及其制备方法和应用 公开/授权日:2010-12-01