发明授权
- 专利标题: 糖皮质激素受体和/或AP-1和/或NF-κB活性的调节剂及其用途
- 专利标题(英): Modulators of glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-kB activity and use thereof
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申请号: CN200780037118.X申请日: 2007-08-09
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公开(公告)号: CN101528718B公开(公告)日: 2011-11-09
- 发明人: 大卫·S·文斯坦 , 龚桦 , 段敬武 , 慕瑞·T·G·狄哈 , 宾威·维拉·杨 , 陈平 , 江彬 , 亚瑟·M·P·都威可
- 申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
- 申请人地址: 美国新泽西州
- 专利权人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
- 当前专利权人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
- 当前专利权人地址: 美国新泽西州
- 代理机构: 中原信达知识产权代理有限责任公司
- 代理商 刘慧; 杨青
- 优先权: 60/836,496 2006.08.09 US; 11/835,438 2007.08.08 US
- 国际申请: PCT/US2007/075543 2007.08.09
- 国际公布: WO2008/021926 EN 2008.02.21
- 进入国家日期: 2009-04-03
- 主分类号: C07D277/46
- IPC分类号: C07D277/46 ; C07D405/12 ; C07D417/12 ; C07D417/14 ; C07D491/04
摘要:
本发明提供新型的非类固醇化合物,这些化合物适用于治疗与糖皮质激素受体、AP-1和/或NF-κB活性的调节有关的疾病,包括炎症性疾病及免疫性疾病,这些化合物具有式(I)的结构:其对映异构体、非对映异构体或互变异构体,或其前药酯,或其药学上可接受的盐,其中:Z为杂环基或杂芳基;A为5-8元碳环或5-8元杂环;B为环烷基、环烯基、芳基、杂环或杂芳基环,其中各环与A环于相邻原子上稠合,且任选地被一至四个相同或不同的且独立地选自R5、R6、R7及R8的基团取代;J1、J2及J3每次出现时为相同或不同的且独立地为-A1QA2-;Q为键、O、S、S(O)或S(O)2;A1及A2为相同或不同的且每次出现时独立地选自键、C1-3亚烷基、被取代的C1-3亚烷基、C2-4亚烯基及被取代的C2-4亚烯基,其限制条件为A1及A2经选择以使环A为5-8元碳环或杂环;R1至R11如本文中所定义。本发明也提供医药组合物及采用这些化合物治疗炎症或免疫相关疾病及肥胖症和糖尿病的方法。
公开/授权文献
- CN101528718A 糖皮质激素受体和/或AP-1和/或NF-κB活性的调节剂及其用途 公开/授权日:2009-09-09