N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法
摘要:
本发明公开了一种中间体N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法。现有合成路线中,反应条件要求高,容易发生消旋化,副产物较多,后处理困难,不易工业化。本发明的步骤如下:3-哌啶甲酸乙酯以卤代烃为溶剂、有机碱为缚酸剂,在0-10℃之间,滴加二碳酸二叔丁酯,反应得N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯;以1,4-二氧六环为溶剂,N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯进行氨解反应,得N-Boc-3-哌啶甲酰氨;N-Boc-3-哌啶甲酰氨滴加到次氯酸钠和氢氧化钠的溶液中,得N-Boc-3-氨基哌啶。本发明在反应过程无消旋化发生,产物光学纯度高;反应条件比较温和,操作简单,且总生产成本低,容易工业化规模生产。
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