- 专利标题: N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法
- 专利标题(英): N-Boc-3-aminopiperidine and synthesizing method of optical isomer thereof
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申请号: CN200910097326.X申请日: 2009-04-07
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公开(公告)号: CN101565397B公开(公告)日: 2011-08-10
- 发明人: 沈大冬 , 张伯引 , 刘正俊
- 申请人: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
- 申请人地址: 浙江省新昌县环城东路59号
- 专利权人: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
- 当前专利权人: 浙江新码生物医药有限公司
- 当前专利权人地址: 浙江省新昌县环城东路59号
- 代理机构: 浙江翔隆专利事务所
- 代理商 张建青
- 主分类号: C07D211/56
- IPC分类号: C07D211/56 ; C07B53/00
摘要:
本发明公开了一种中间体N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法。现有合成路线中,反应条件要求高,容易发生消旋化,副产物较多,后处理困难,不易工业化。本发明的步骤如下:3-哌啶甲酸乙酯以卤代烃为溶剂、有机碱为缚酸剂,在0-10℃之间,滴加二碳酸二叔丁酯,反应得N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯;以1,4-二氧六环为溶剂,N-Boc-3-哌啶甲酸乙酯进行氨解反应,得N-Boc-3-哌啶甲酰氨;N-Boc-3-哌啶甲酰氨滴加到次氯酸钠和氢氧化钠的溶液中,得N-Boc-3-氨基哌啶。本发明在反应过程无消旋化发生,产物光学纯度高;反应条件比较温和,操作简单,且总生产成本低,容易工业化规模生产。
公开/授权文献
- CN101565397A N-Boc-3-氨基哌啶及其光学异构体的合成方法 公开/授权日:2009-10-28