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发明授权
CN101829091B 乙酰胺脱氢水飞蓟宾作为制备治疗病毒性乙肝药物的用途 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 乙酰胺脱氢水飞蓟宾作为制备治疗病毒性乙肝药物的用途
  • 专利标题（英）： Use of acetamide dehydrogenation silibinin as medicament for treating viral hepatitis B
  • 申请号： CN201010181523.2
    申请日： 2010-05-25
  • 公开(公告)号： CN101829091B
    公开(公告)日： 2012-10-17
  • 发明人: 楼宜嘉 , 周琪 , 彭芳 , 胡明辉 , 田景奎 , 巫秀美 , 赵昱 , 郝小江
  • 申请人： 大理学院
  • 申请人地址： 云南省大理市大理古城学府路
  • 专利权人： 大理学院
  • 当前专利权人： 大理学院
  • 当前专利权人地址： 云南省大理市大理古城学府路
  • 主分类号： A61K31/357
  • IPC分类号： A61K31/357 ;  A61P31/20 ;  A61P1/16
乙酰胺脱氢水飞蓟宾作为制备治疗病毒性乙肝药物的用途
摘要：
本发明涉及乙酰胺脱氢水飞蓟宾作为治疗病毒性乙肝药物的用途，具体涉及一种A环上胺甲酰基甲氧基取代的脱氢水飞蓟宾酯类黄酮木脂素或其可药用盐用于制备清除HBsAg和HBeAg药物、抑制HBV DNA复制的药物的用途，其具有极显著的抑制HBsAg和抑制HBeAg活性，在20微克/毫升浓度下其清除HBsAg和HBeAg的强度分别为90.5％和63.6％，超过阳性对照药物α-干扰素5.6倍和3.8倍；同时，在该浓度时其对HBV DNA显示出90.4％的抑制率，高于拉米呋啶12％，且高出α-干扰素2.4倍。以上表明该黄酮木脂素或其可药用盐可预期用于制备治疗乙型肝炎病毒感染疾病之非核苷类药物。
摘要（英）：

The invention relates to the use of acetamide dehydrogenation silibinin as a medicament for treating viral hepatitis B, in particular to the use of dehydrogenation silibinin esters flavonoid lignanoid replaced by A ring methoxy formyl amine or pharmaceutically acceptable salt as the medicament for eliminating HBsAg (hepatitis B surface antigen) and HBeAg (hepatitis Be antigen) and restraining copy of HBV DNA. The cetamide dehydrogenation silibinin can obviously restrain the HBsAg and HBeAg activity, and the strengths for eliminating the HBsAg and HBeAg are 90.5% and 63.6% at the concentration of 20 microgramme/milliter and are 5.6 times and 3.8 times more than positive contrast medicament alpha-interferon. Meanwhile, the restraining rate to the HBV DNA is 90.4% at the concentration, is 12% higher than lamivudine, and is 2.4 times more than a- interferon. Therefore, the flavonoid lignanoid or the pharmaceutically acceptable salt can be expected for treating hepatitis B virus infection as the non-nucleoside medicament.

公开/授权文献
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