发明公开
- 专利标题: 一种碘昔兰中间体的制备方法
- 专利标题(英): Method for preparing loxilan intermediate
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申请号: CN201010278095.5申请日: 2010-09-10
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公开(公告)号: CN101948404A公开(公告)日: 2011-01-19
- 发明人: 刘娅灵 , 邹霈 , 谢敏浩 , 罗世能 , 何拥军 , 王洪勇 , 吴军
- 申请人: 江苏省原子医学研究所
- 申请人地址: 江苏省无锡市钱荣路20号
- 专利权人: 江苏省原子医学研究所
- 当前专利权人: 正大天晴药业集团股份有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省无锡市钱荣路20号
- 代理机构: 北京中恒高博知识产权代理有限公司
- 代理商 夏晏平
- 主分类号: C07C237/46
- IPC分类号: C07C237/46 ; C07C231/02
摘要:
一种碘昔兰中间体的制备方法,以5-硝基-N-(2-羟基乙基)-间甲酰胺苯甲酸为起始原料,依次与甲醇进行甲酯化反应、与3-氨基-1,2-丙二醇在甲醇溶液中进行酰胺化反应、在水溶液中铁酸还原后加一氯化碘碘化反应,以乙酸酐进行乙酰化反应,再氨水水解得5-乙酰胺基-N-(2,3-二羟基丙基)-N’-(2-羟基乙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺。本发明在碘化反应后仅需进行酰化水解反应即可得到目标化合物,避免了反应步骤起始阶段使用价格昂贵的一氯化碘,使得整个反应的成本大大降低,且水解反应使用氨水,反应条件温和,产品纯度高。
公开/授权文献
- CN101948404B 一种碘昔兰中间体的制备方法 公开/授权日:2013-04-24