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发明公开
CN101948442A 利奈唑胺及其制剂的制备方法 无效 - 撤回

  • 专利标题： 利奈唑胺及其制剂的制备方法
  • 专利标题（英）： Preparation method of linezolid and preparation thereof
  • 申请号： CN200910160740.0
    申请日： 2009-07-10
  • 公开(公告)号： CN101948442A
    公开(公告)日： 2011-01-19
  • 发明人: 符健
  • 申请人： 符健
  • 申请人地址： 海南省海口市学院路海南医学院海南省药物安全性评价研究中心
  • 专利权人： 符健
  • 当前专利权人： 符健
  • 当前专利权人地址： 海南省海口市学院路海南医学院海南省药物安全性评价研究中心
  • 代理机构： 海口兴南知识产权事务有限公司
  • 代理商 林尤怀
  • 主分类号： C07D263/20
  • IPC分类号： C07D263/20 ;  A61K9/19 ;  A61K31/5377 ;  A61P31/04
利奈唑胺及其制剂的制备方法
摘要：
本发明利奈唑胺及其制剂的制备方法，具体涉及利奈唑胺原料及其冻干粉针制剂的制备方法，其制备的步骤主要包括：①2(S)-1-氨基-3-氯-2-丙醇盐酸盐的合成；②(S)-N-[2-乙酰氧基-3-氯丙基]乙酰胺的合成；③3-氟-4-吗啉基硝基苯的合成；④N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺的合成；⑤利奈唑胺的合成；⑥利奈唑胺制剂的制备。本发明制备的注射用利奈唑胺冻干粉针制剂有效的提高药物的稳定性，使得药品的保质期更长、运输更为方便，更有利于其临床应用，且本发明在制备原料利奈唑胺及其冻干粉针制剂的方法上简单、有效、适用于工业化大生产。
摘要（英）：

The invention relates to a preparation method of linezolid and a preparation thereof, in particular to a preparation method of a linezolid raw material and a freeze-dried powder injection thereof. The preparation method mainly comprises the following steps: (1) synthesizing 2(S)-1-amino-3-chloro-2-propanol hydrochloride; (2) synthesizing (S)-N-[2-acetoxyl-3-chloropropyl] acetamide; (3) synthesizing 3-fluoro-4-morpholinyl nitrobenzene; (4) synthesizing N-carbobenzoxy-3-fluoro-4-morpholinyl aniline; (5) synthesizing the linezolid; and (6) preparing the linezolid preparation. The freeze-dried powder injection of the linezolid for injection, which is prepared by the invention, effectively improves the stability of medicines so that the medicines have longer shelf life, can be transported more conveniently and are more favorable for clinical applications. Moreover, the method of the invention for preparing the raw material linezolid and the freeze-dried powder injection thereof is simple and effective and is suitable for large-scale industrial production.

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