- 专利标题: 作为BACE-1抑制剂的苯基-取代的2-亚氨基-3-甲基吡咯并嘧啶酮化合物、组合物及其用途
- 专利标题(英): Phenyl-substituted 2-imino-3-methyl pyrrolo pyrimidinone compounds as BACE-1 inhibitors, compositions, and their use
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申请号: CN200980124480.X申请日: 2009-04-21
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公开(公告)号: CN102066380A公开(公告)日: 2011-05-18
- 发明人: A·W·斯坦福德 , 朱昭宁 , M·曼达尔 , Y·吴 , J·N·库明 , 刘小翔 , 李国青 , U·伊泽罗
- 申请人: 先灵公司
- 申请人地址: 美国新泽西州
- 专利权人: 先灵公司
- 当前专利权人: 先灵公司
- 当前专利权人地址: 美国新泽西州
- 代理机构: 中国专利代理(香港)有限公司
- 代理商 梁谋; 李连涛
- 优先权: 61/047006 2008.04.22 US
- 国际申请: PCT/US2009/041202 2009.04.21
- 国际公布: WO2009/131975 EN 2009.10.29
- 进入国家日期: 2010-12-22
- 主分类号: C07D487/04
- IPC分类号: C07D487/04 ; A61P25/28 ; A61K31/519
摘要:
在其多个实施方案中,本发明提供了某些2-亚氨基-3-甲基吡咯并嘧啶酮化合物,包括式(II)的化合物:并包括互变异构体、立体异构体,或所述化合物、立体异构体或所述互变异构体的药学可接受盐或溶剂合物,其中R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立选择,如本文所定义。还公开了包含一种或多种这样的化合物的药用组合物,和它们的制备方法,以及在治疗与淀粉样蛋白β(Aβ)蛋白有关的病变的用途,所述病变包括阿尔茨海默病。