发明授权
CN102206182B 盐酸利莫那班的合成方法
失效 - 权利终止
- 专利标题: 盐酸利莫那班的合成方法
- 专利标题(英): Method for synthesizing Rimonabant hydrochloride
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申请号: CN201110089454.7申请日: 2011-04-11
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公开(公告)号: CN102206182B公开(公告)日: 2013-03-13
- 发明人: 杨照 , 方正 , 王志祥 , 韦萍
- 申请人: 中国药科大学
- 申请人地址: 江苏省南京市鼓楼区童家巷24号
- 专利权人: 中国药科大学
- 当前专利权人: 中国药科大学
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市鼓楼区童家巷24号
- 代理机构: 南京苏高专利商标事务所
- 代理商 肖明芳
- 主分类号: C07D231/14
- IPC分类号: C07D231/14
摘要:
本发明公开了一种盐酸利莫那班的合成方法,4-氯苯甲醛在碱催化作用下与硝基乙烷缩合得1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II);D-葡萄糖与2,4-二氯苯肼反应得苯腙化合物(III);1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II)与苯腙化合物(III)在碱性条件下环合反应得吡唑化合物(IV);以KMnO4为催化剂,吡唑化合物(IV)在NaIO4的碱性溶液中氧化得到羧酸化合物(V);羧酸化合物(V)经氯代试剂酰氯化后与N-氨基哌啶反应制成酰胺并成盐得盐酸利莫那班(I)。本发明合成路线合理,原料价格低廉,反应条件温和,总产率较高,反应中间体质量易于控制,有工业化生产潜力,并且产品纯度高,质量稳定。
公开/授权文献
- CN102206182A 盐酸利莫那班的合成方法 公开/授权日:2011-10-05