发明授权

盐酸利莫那班的合成方法
摘要:
本发明公开了一种盐酸利莫那班的合成方法,4-氯苯甲醛在碱催化作用下与硝基乙烷缩合得1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II);D-葡萄糖与2,4-二氯苯肼反应得苯腙化合物(III);1-对氯苯基-2-硝基丙烯(II)与苯腙化合物(III)在碱性条件下环合反应得吡唑化合物(IV);以KMnO4为催化剂,吡唑化合物(IV)在NaIO4的碱性溶液中氧化得到羧酸化合物(V);羧酸化合物(V)经氯代试剂酰氯化后与N-氨基哌啶反应制成酰胺并成盐得盐酸利莫那班(I)。本发明合成路线合理,原料价格低廉,反应条件温和,总产率较高,反应中间体质量易于控制,有工业化生产潜力,并且产品纯度高,质量稳定。
公开/授权文献
0/0