本发明提供一种苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物，通过将巯基乙酰胺基乙酸衍生物与氯苄衍生物缩合反应、与2-哌嗪酮缩合反应、与三甲基氧鎓四氟硼酸反应得到甲氧基亚胺化合物，再与肼、三氟乙酸酐、乙酸酐、丙酸酐、三氟乙酰氯、乙酰氯或丙酰氯环合反应得到目标化合物（I）。本发明制备方法设计合理，工艺稳定，生产原料易得，不用高压氢化，生产可行性好。本发明提供的苄硫基乙酰胺基乙酰吡嗪三唑衍生物，能选择性的抑制二肽基肽酶-IV(DPP-4)，具有降低血糖的作用，可在制备降血糖药物中应用，该衍生物具有如下结构通式（I）：。