本发明公开了一种定向控释微量元素的药物组合物及制备方法和应用，其特征在于：包含浓度大于1×106个/ml，粒径小于10μm的空心微球，和至少一种小于或等于人体十倍生理剂量的微量元素，以及药学上可接受的载体或辅料；其中微量元素与空心微球以游离的形式存在，所述空心微球由药学上可接受的成膜材料制备而成。本发明的药物组合物稳定、安全，能在超声的辐照作用下，定向导入微量元素离子进入体内，从而能有效使超声辐照到的部位的组织血管再生、组织再生或抗肿瘤的生物学效应，临床前景广泛。