发明授权
- 专利标题: 一种盐酸阿扎司琼化合物及其制法
- 专利标题(英): Azasetron hydrochloride compound and preparation method thereof
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申请号: CN201110197598.4申请日: 2011-07-15
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公开(公告)号: CN102329313B公开(公告)日: 2012-09-26
- 发明人: 陶灵刚
- 申请人: 海南灵康制药有限公司
- 申请人地址: 海南省海口市保税区8号厂房
- 专利权人: 海南灵康制药有限公司
- 当前专利权人: 海南灵康制药有限公司
- 当前专利权人地址: 海南省海口市保税区8号厂房
- 代理机构: 北京远大卓悦知识产权代理事务所
- 代理商 刘冬梅
- 主分类号: C07D453/02
- IPC分类号: C07D453/02
摘要:
本发明涉及一种包括如下处理步骤的盐酸阿扎司琼化合物及其制法:1),向原料盐酸阿扎司琼中加入盐酸阿扎司琼不溶性溶剂,控制温度不超过30℃,剧烈搅拌,然后进行过滤,滤饼用温度不超过20℃的盐酸阿扎司琼不溶性溶剂进行洗涤,真空干燥或空气晾干;2),将滤饼放入氨水中,温和搅拌,控制pH值不超过9,获得阿扎司琼的氨水溶液,然后将析出的沉淀物过滤掉;3),向阿扎司琼的氨水溶液中加入浓度75%的乙醇直至无水乙醇,然后滴加浓盐酸,温度控制在30-60℃,最终pH控制在0.5-3.0,保持30分钟到5小时,慢慢有晶体析出,然后逐步将温度降低至最低10℃,静置结晶,抽滤,真空干燥,得盐酸阿扎司琼精品;4),任选将析出结晶后的结晶母液返回步骤3)。本发明方法大大提高了盐酸阿扎司琼的纯度,并显著降低了有关物质含量,提高了制剂产品的质量,减少了毒副作用。
公开/授权文献
- CN102329313A 一种盐酸阿扎司琼化合物及其制法 公开/授权日:2012-01-25