发明授权
- 专利标题: 一种盐酸帕洛诺司琼的工业化制备方法
- 专利标题(英): Industrial preparation method of palonosetron hydrochloride
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申请号: CN201110200922.3申请日: 2011-07-19
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公开(公告)号: CN102329314B公开(公告)日: 2012-10-17
- 发明人: 赵俊 , 宗在伟 , 胡文波
- 申请人: 江苏奥赛康药业股份有限公司
- 申请人地址: 江苏省南京市江宁科学园科建路699号
- 专利权人: 江苏奥赛康药业股份有限公司
- 当前专利权人: 南京海润医药有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市江宁科学园科建路699号
- 代理机构: 南京众联专利代理有限公司
- 代理商 顾进
- 主分类号: C07D453/02
- IPC分类号: C07D453/02
摘要:
本发明提供了一种盐酸帕洛诺司琼的工业化制备的方法,包括以下步骤:原料[1-氮杂双环(2.2.2)辛烷基-3s-基]-(1,2,3,4-四氢萘-1s-甲基)胺先与三光气、三氟化硼乙醚反应,再加入稀酸和稳定剂回流,萃取得帕洛诺司琼游离碱;将帕洛诺司琼游离碱在混合溶剂C1~C3烷基醇和丙酮中用浓盐酸成盐即得盐酸帕洛诺司琼。本发明的方法解决了现有技术使用柱纯化、后处理复杂、多次精制的缺点;本发明操作简便,生产周期短,所得产品纯度在99.5%以上,单杂在0.1%以下。
公开/授权文献
- CN102329314A 一种盐酸帕洛诺司琼的工业化制备方法 公开/授权日:2012-01-25