发明授权
- 专利标题: 一种厄贝沙坦的合成方法
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申请号: CN201110408044.4申请日: 2011-12-09
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公开(公告)号: CN102491970B公开(公告)日: 2014-10-08
- 发明人: 冯乙巳 , 耿烨 , 叶加久 , 齐洪霞 , 章丰丰
- 申请人: 合肥工业大学
- 申请人地址: 安徽省合肥市屯溪路193号
- 专利权人: 合肥工业大学
- 当前专利权人: 浙江弘盛药业有限公司
- 当前专利权人地址: 安徽省合肥市屯溪路193号
- 代理机构: 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司
- 代理商 何梅生
- 主分类号: C07D403/10
- IPC分类号: C07D403/10
摘要:
本发明公开了一种厄贝沙坦的合成方法,是以氨基环戊氰为原料,在碱性溶液中水解得到氨基环戊甲酰胺,所得氨基环戊甲酰胺与戊酰氯进行环化反应得到中间体(I)2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4,4]壬烷-1-烯-4-酮,再与4-溴甲基-2’-氰基联苯进行C-N耦合反应得到中间体(II)2-丁基-3-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-1,3-二氮杂螺环[4,4]壬-1-烯-4-酮,最后与叠氮化钠环化反应得到目标产物厄贝沙坦。本发明方法厄贝沙坦产品总收率由45%以下上升到75%以上,产品吨消耗大大降低,成本大大降低。由于操作工艺简化,收率提高,三废污染减少且容易处理,是具有很强竞争力的新工艺。
公开/授权文献
- CN102491970A 一种厄贝沙坦的合成方法 公开/授权日:2012-06-13