一种厄贝沙坦的合成方法
摘要:
本发明公开了一种厄贝沙坦的合成方法,是以氨基环戊氰为原料,在碱性溶液中水解得到氨基环戊甲酰胺,所得氨基环戊甲酰胺与戊酰氯进行环化反应得到中间体(I)2-丁基-1,3-二氮杂螺环[4,4]壬烷-1-烯-4-酮,再与4-溴甲基-2’-氰基联苯进行C-N耦合反应得到中间体(II)2-丁基-3-[(2’-氰基联苯-4-基)甲基]-1,3-二氮杂螺环[4,4]壬-1-烯-4-酮,最后与叠氮化钠环化反应得到目标产物厄贝沙坦。本发明方法厄贝沙坦产品总收率由45%以下上升到75%以上,产品吨消耗大大降低,成本大大降低。由于操作工艺简化,收率提高,三废污染减少且容易处理,是具有很强竞争力的新工艺。
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