本发明涉及药物合成和药动学领域，具体涉及一种含稳定性同位素58Fe的氯高铁血红素及其合成方法。其用下列方法制备：a、将同位素58Fe粉用过量的稀盐酸氧化，生成同位素氯化亚铁溶液，蒸发挥去水分，真空干燥制得同位素氯化亚铁晶体；b、将制得的同位素氯化亚铁晶体与酸化的原卟啉二钠反应，控制反应前体系pH为5～7；c、蒸去大部分反应溶剂后，水洗，加入无机酸调节体系pH为1～2，超声振荡，静置后抽滤，即得。本项发明为内源性物质的体内过程研究提供了一种高准确度，高灵敏度的研究方法，即利用同位素标记的方法对内源性物质的核心骨架部分进行标记，通过测定标记的内源性物质含量来定量研究其体内过程。