本发明涉及制备补骨脂素和异补骨脂素或包含它们的提取物的方法。具体地说，本发明方法其包括以下步骤：i)使补骨脂药材用水回流提取，将合并提取液浓缩，得到浓缩液；ii)向所得浓缩液中加入酸，加热水解；iii)使水解液在大孔吸附树脂柱上用水洗脱除去杂质，然后用浓度大于50%的乙醇水溶液洗脱，收集乙醇洗脱液，浓缩或者任选地进一步干燥，得到含有补骨脂素和异补骨脂素的提取物；iv)任选地，使步骤iii)所得提取物在硅胶柱上用有机溶剂进行洗脱，收集补骨脂素流分和异补骨脂素流分，除去溶剂，分别得到补骨脂素和异补骨脂素。本发明方法不仅操作简单、生产周期短、而且得率高，污染少，适用于工业化大生产。