Invention Publication
- Patent Title: 以(-)-雪松二醇为手性辅助剂制备硼替佐米的方法
- Patent Title (English): Method for preparing bortezomib with (one)-cypress camphor serving as chiral auxiliary reagent
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Application No.: CN201210366353.4Application Date: 2012-09-27
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Publication No.: CN102898501APublication Date: 2013-01-30
- Inventor: 朱锦桃 , 朱岩平 , 韩启和 , 李杨
- Applicant: 朱锦桃 , 朱岩平 , 韩启和 , 李杨
- Applicant Address: 浙江省杭州市西湖区古墩路678号14-1-1703
- Assignee: 朱锦桃,朱岩平,韩启和,李杨
- Current Assignee: 朱锦桃,朱岩平,韩启和,李杨
- Current Assignee Address: 浙江省杭州市西湖区古墩路678号14-1-1703
- Agency: 杭州求是专利事务所有限公司
- Agent 陈昱彤
- Main IPC: C07K5/078
- IPC: C07K5/078

Abstract:
本发明公开一种以(-)-雪松二醇为手性辅助剂制备硼替佐米的方法,其工艺流程为:(-)-雪松二醇在有机溶剂中与异丁基硼酸形成异丁基硼酸-(-)-雪松二醇酯;异丁基硼酸-(-)-雪松二醇酯低温下经二氯甲基锂缩合、重排得到2-氯代异戊基硼酸-(-)-雪松二醇酯;2-氯代异戊基硼酸-(-)-雪松二醇酯经双(三甲基硅基)氨化锂胺化、脱保护基得到(-)-雪松二醇酯-(R)-1-氨基-3-异丁基-1-硼酸酯三氟乙酸盐;(-)-雪松二醇酯-(R)-1-氨基-3-异丁基-1-硼酸酯三氟乙酸盐与吡嗪甲酰-L-苯丙氨酸在缩合剂存在下反应生成硼替佐米-(-)-雪松二醇酯;硼替佐米-(-)-雪松二醇酯水解生成硼替佐米单体,并进而生成硼替佐米三聚体。
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