本发明公开了一种5，6，7，8-四氢-2H-吡啶并[3，4-c]哒嗪-3-酮(A)的合成方法，N-R-3-哌啶酮和仲胺反应生成烯胺；烯胺与乙醛酸乙酯发生亲核取代反应，生成N-R-5，6-二氢-4H-呋喃并[2，3-c]吡啶-2-酮和反式(N-R-5-胺-1-基-2，3-二氢-1H-吡啶-4-亚基)-乙酸乙酯；上述反应产物与水合肼反应直接形成芳香环，得到N-R-5，6，7，8-四氢-2H-吡啶并[3，4-c]哒嗪-3-酮(A-3)；去除取代基R，制得目标化合物(A)。本发明方法简化了合成反应步骤，并有意义地提高目标物合成的收率。