本发明公开了一种制备3-芳基中氮茚衍生物的方法。该方法是在钯催化下以氧气为最终氧化剂，取芳基硼酸制备3-芳基中氮茚衍生物；其工艺为：将3位氢取代的中氮茚、芳基硼酸、钯催化剂、含氮配体或无含氮配体及碱的组分原料，按摩尔比1：1.0~3.0：0.0125~0.10：0.0125~0.30或0.0：1.0-5.0同置入反应器皿中，加入2.0-20 毫升溶剂，在氧气氛下加热搅拌进行反应，反应后混合物倒入水中，过滤、洗涤，干燥后重结晶或柱层析分离，得到3-芳基中氮茚衍生物。本发明工艺流程短、简单易行，且可选用多种非昂贵的含氮配体，或不使用含氮配体；而最终氧化剂又是取用绿色环保的空气中氧气，反应条件宽松，制备成本降低，可为生物、农药和医药领域制造相关产品，提供来源充裕的3-芳基中氮茚衍生物。