本发明涉及一种基于Au DENPs-LA的肝癌靶向CT造影剂的制备方法，包括：以荧光素修饰氨基末端的第五代聚酰胺-胺树状大分子；随后通过聚乙二醇将乳糖酸连接至树状大分子；以修饰后的树状大分子为模板，通过硼氢化钠还原制备金纳米颗粒；对树状大分子表面剩余的氨基进行全部乙酰化处理；将反应后的溶液进行透析，冷冻干燥处理得到终产品；对产品进行体外、体内CT造影性能进行评价。本发明方法简单易行，制备得到的乳糖酸修饰的树状大分子包裹纳米金颗粒具有良好的稳定性、水溶液分散性和生物相容性，显示良好的体外肝癌细胞靶向效果，具有特异性的靶向肿瘤CT造影效果，具有潜在的靶向CT造影应用前景。