一种替诺福韦的制备方法
摘要:
本发明揭示了一种替诺福韦(Tenofovir,I)的制备方法,其制备步骤包括:4,6-二氯-5-硝基嘧啶(II)和(R)-1-氨基-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(III)缩合生成(R)-4-{N-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]氨基}-5-硝基-6-氯嘧啶(IV),中间体(IV)经还原环合生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(V),中间体(V)经过氨解生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(VI),中间体(VI)经水解反应制得替诺福韦(I)。该制备方法原料易得,工艺简洁,副反应少,适合工业化生产。
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