本发明提供了一种由金属催化剂催化末端炔、二卤甲烷和三级胺三组分偶联合成炔丙胺类化合物的方法。其特征在于用廉价易得的原料为底物，突破了以往只能由一级胺和二级胺合成炔丙胺类化合物的局限，同时含有对一级胺和二级胺比较敏感的官能团的底物在本发明中有很好的适应性，不需要其它的氧化剂和添加剂。本发明在使用不同取代基的三级胺作为胺底物时可以通过C-N键的选择性断裂来合成炔丙胺类化合物。该方法的优点是：突破了以往只能用一级胺和二级胺的局限性；不需要额外的添加剂；反应原料廉价易得；反应条件温和；所得目标产物的选择性和产率都很高；具有良好的工业应用前景。