本发明提供了一种含1,3,4-噻二唑杂环及酰胺基团的替加氟衍生物，结构式如下：制备方法如下：①取3-（甲氧基羰基甲基）替加氟溶于甲醇中，滴加氢氧化钠溶液，用乙酸乙酯及蒸馏水萃取分出有机层和水层，再用乙酸乙酯萃取合并有机层，加入无水硫酸钠，得到1-(四氢-2-呋喃基)-3-乙酸基-5-氟-2,4-嘧啶二酮；②取1-(四氢-2-呋喃基)-3-乙酸基-5-氟-2,4-嘧啶二酮与二氧六环，混合后加入氯化亚砜，得到1-(四氢-2-呋喃基)-3-氯乙酰基-5-氟-2,4-嘧啶二酮溶液，再加入二氧六环，混匀后密闭备用；③取2-氨基-5-对硝基苯基-1,3,4-噻二唑、二氧六环和三乙胺,滴加步骤②中的1-(四氢-2-呋喃基)-3-氯乙酰基-5-氟-2,4-嘧啶二酮溶液，得到纯品1-(四氢-2-呋喃基)-3-乙酰氨基-[5-对硝基苯基-(1,3,4-噻二唑-2-基)]-5-氟-2,4-嘧啶二酮。本发明具有抗肿瘤作用，无明显毒性，用于临床治疗恶性肿瘤。