4-(硝基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及利用其制备利伐沙班的方法
摘要:
本发明涉及利伐沙班及其中间体的制备技术领域,特别涉及一种4-(硝基苯基)-3-吗啉酮的制备方法,由对卤代硝基苯、乙醇胺、氯乙酰氯一锅法制备得到。制备利伐沙班的方法:将4-(硝基苯基)-3-吗啉酮还原为4-(氨基苯基)-3-吗啉酮;与R-环氧氯丙烷反应;与N,N-羰基二咪唑反应;与叔丁氧羰基胺反应;制备盐酸盐;盐酸盐与5-氯噻吩-2-羰基氯反应。制备4-(硝基苯基)-3-吗啉酮方法,可以进行一锅法生产,中间不需要对中间产物进行提纯处理,简化了操作工艺,节省时间和劳动成本,原料价格低廉,所得产品收率高,易于大规模工业化生产;制备利伐沙班方法原料价格低廉、无毒无害,工艺简单,产品收率高。
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