- 专利标题: 4-(硝基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及利用其制备利伐沙班的方法
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申请号: CN201410222606.X申请日: 2014-05-26
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公开(公告)号: CN103980221B公开(公告)日: 2016-03-23
- 发明人: 范明伟 , 耿凤娈
- 申请人: 山东康美乐医药科技有限公司
- 申请人地址: 山东省济南市高新区颖秀路2766号生产楼1-101-501
- 专利权人: 山东康美乐医药科技有限公司
- 当前专利权人: 山东康美乐医药科技有限公司
- 当前专利权人地址: 山东省济南市高新区颖秀路2766号生产楼1-101-501
- 代理机构: 济南泉城专利商标事务所
- 代理商 刘丽
- 主分类号: C07D265/32
- IPC分类号: C07D265/32 ; C07D413/14
摘要:
本发明涉及利伐沙班及其中间体的制备技术领域,特别涉及一种4-(硝基苯基)-3-吗啉酮的制备方法,由对卤代硝基苯、乙醇胺、氯乙酰氯一锅法制备得到。制备利伐沙班的方法:将4-(硝基苯基)-3-吗啉酮还原为4-(氨基苯基)-3-吗啉酮;与R-环氧氯丙烷反应;与N,N-羰基二咪唑反应;与叔丁氧羰基胺反应;制备盐酸盐;盐酸盐与5-氯噻吩-2-羰基氯反应。制备4-(硝基苯基)-3-吗啉酮方法,可以进行一锅法生产,中间不需要对中间产物进行提纯处理,简化了操作工艺,节省时间和劳动成本,原料价格低廉,所得产品收率高,易于大规模工业化生产;制备利伐沙班方法原料价格低廉、无毒无害,工艺简单,产品收率高。
公开/授权文献
- CN103980221A 4-(硝基苯基)-3-吗啉酮的制备方法及利用其制备利伐沙班的方法 公开/授权日:2014-08-13