本发明属于医药化工领域，涉及一种甾醇类衍生物、其制备方法及用途。具体地，本发明涉及式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其中，R1选自-OH、＝O、H、以及C1-C3烷基；R2选自-OH、H、以及C1-C3烷基；R3选自-OH、＝O、H、以及C1-C3烷基；R4选自-OH、H、以及C1-C3烷基；并且R1、R2、R3和R4中任意0个、1个、2个、3个或4个为-OH。本发明的化合物能够有效地抑制HMG-CoA还原酶、肿瘤细胞、以及脂肪酶，具有作为降低、抗肿瘤、或者减肥的药物的潜力。