本发明公开了一种合成依折麦布（化合物1）的新工艺方法，属有机化学医药合成领域。该方法以对甲氧基苯甲醛，4-氟苯胺和戊二酸酐为主要原料合成关键中间体（化合物9）的(3R,4S)β-内酰胺环，再将该化合物还原和水解，得到依折麦布。本发明所采用的原料简单易得，合成步骤少，工艺稳定，通过一步反应直接构筑关键中间体的手性四元环，得到重要中间体(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羰基丙基]-4-(4-甲氧基苯基)-2-氮杂环丁酮（化合物9），产物中目标对映体比例高，后处理操作简单，易于实现工业化大规模生产。