本发明公开了一种甾醇类衍生物及其制备方法与应用。该甾醇类衍生物包括具有结构式(Ⅰ)的甾醇类化合物或其药学上可接受的盐、或包含其的提取物、或包含其的组合物。结构式(Ⅰ)中，其中，R1为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R2为-OH、H、或C1-C3烷基；R3为-OH、＝O、H、或C1-C3烷基；R4为-OH、H、或C1-C3烷基，且R1、R2、R3、R4中的至少一个为-OH。该具有结构式(Ⅰ)的化合物能够用以制备具有HMG-CoA还原酶活性抑制作用的药物，且其所制备的药物能够有效抑制HMG-CoA还原酶活性或者用于制备具有抗癌作用的药物。