• 专利标题: 逆转肿瘤多药耐药的基因组合物h-R3/PAMAMG5/MDR1siRNA及其应用
  • 专利标题(英): Gene composition h-R3/PAMAM siRNA for reversing multidrug resistance of tumors and application of gene composition
  • 申请号: CN201410373126.3
    申请日: 2014-07-31
  • 公开(公告)号: CN104189920A
    公开(公告)日: 2014-12-10
  • 发明人: 郝艳丽张小宁李军
  • 申请人: 清华大学
  • 申请人地址: 北京市海淀区北京市100084信箱82分箱清华大学专利办公室
  • 专利权人: 清华大学
  • 当前专利权人: 清华大学
  • 当前专利权人地址: 北京市海淀区北京市100084信箱82分箱清华大学专利办公室
  • 代理机构: 北京纪凯知识产权代理有限公司
  • 代理商 关畅
  • 主分类号: A61K48/00
  • IPC分类号: A61K48/00 A61K47/34 A61P35/00
逆转肿瘤多药耐药的基因组合物h-R3/PAMAMG5/MDR1siRNA及其应用
摘要:
本发明公开了一种能够逆转肿瘤多药耐药的基因组合物-h-R3/PAMAM G5/MDR1 siRNA及其制备方法与应用。本发明所提供的抗肿瘤多药耐药基因组合物,由末端为氨基的聚酰胺-胺树枝状聚合物、靶点为EGFR的尼妥珠单抗h-R3和针对多药耐药基因MDR1的小干扰RNA自组装制成。本发明具有以下优点:1)以EGFR为靶点,通过自组装的方法形成尼妥珠单抗h-R3修饰的PAMAM载体作为基因递送载体,利用h-R3与肿瘤细胞EGFR介导的内吞作用,提高PAMAM载体对肿瘤细胞的靶向性,从而将针对MDR1基因的小干扰RNA成功递送到细胞内,实现目的基因MDR1 siRNA的沉默,进一步增加化疗药物的敏感性。2)采用自组装方法制备h-R3/PAMAM G5/MDR1 siRNA组合物,与化学合成相比,分子自组装方法可更方便、灵活的对体系进行修饰,并且保持配体的生物活性。
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