异喹啉‑3‑甲酰氨基酰寡肽,其制备,纳米结构,抗肿瘤活性和应用。本发明公开了式I代表的10种异喹啉‑3‑甲酰氨基酰寡肽，式I中AA选自Gly残基；L‑Ala残基；L‑Val残基；L‑Leu残基；L‑Ile残基；L‑Met残基；L‑Phe残基；L‑Glu残基和L‑Asp残基。式I中的Ala‑Gly‑Asp‑Val简称寡肽。公开了它们的制备方法。公开了它们的纳米粒径。公开了它们对HL60、HeLa、HepG2三株肿瘤细胞增殖的抑制作用。进一步公开了它们对荷S180小鼠肿瘤生长的抑制作用。结果表明式I代表的10种异喹啉‑3‑甲酰氨基酰寡肽有明确的抗肿瘤活性。因而本发明公开了式I代表的10种异喹啉‑3‑甲酰氨基酰寡肽作为抗肿瘤药物的临床应用前景。。