本发明公开了一种以氧化异阿朴啡衍生物为配体的钴(II)金属配合物及其合成方法和应用。所述的钴(II)金属配合物是取4,6-二-(2-吡啶基)-5,6-二氢-4H-1,5-二氮杂-苯并[de]环戊烷[b]-8-蒽酮和六水合氯化钴(II)，溶解于极性溶剂中，然后混合进行配位反应获得；具体可通过溶液法或溶剂热法合成。申请人通过考察它对多种人肿瘤细胞株的增殖抑制活性，发现其具有显著高于配体的体外抗肿瘤活性；而且进一步的荷瘤裸鼠的体内抑瘤实验显示，PPCA-Co(II)对于荷人肝癌细胞BEL-7402的裸鼠模型具有良好的抑瘤效果。上述钴(II)金属配合物的结构式如下式所示：。