一种奈拉西坦的制备方法
摘要:
本发明公开了一种奈拉西坦的制备方法,属于药物化学技术领域。本发明的技术方案要点为:一种奈拉西坦的制备方法,以衣康酸二甲酯和苄胺为起始原料,经Michael加成、分子内环合得1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯,1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯经硼氢化钠还原得1-苄基-4-羟甲基-吡咯烷-2-酮,1-苄基-4-羟甲基-吡咯烷-2-酮经甲磺酰化反应得1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲磺酸酯,最后1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲磺酸酯用氨水进行氨化还原即制得奈拉西坦。本发明制备过程简单、易于控制且目标产物收率较高,符合绿色化学的要求。
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