发明公开
- 专利标题: 一种依曲韦林的制备方法
- 专利标题(英): Preparation method for etravirine
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申请号: CN201410699294.1申请日: 2014-11-27
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公开(公告)号: CN104447573A公开(公告)日: 2015-03-25
- 发明人: 刘新泳 , 康东伟 , 展鹏 , 方增军
- 申请人: 山东大学
- 申请人地址: 山东省济南市历下区文化西路44号
- 专利权人: 山东大学
- 当前专利权人: 山东大学
- 当前专利权人地址: 山东省济南市历下区文化西路44号
- 代理机构: 济南金迪知识产权代理有限公司
- 代理商 王绪银
- 主分类号: C07D239/48
- IPC分类号: C07D239/48
摘要:
本发明公开了一种依曲韦林的制备方法。该方法以化合物II和化合物III为初始原料,在碱的作用下发生嘧啶环上的亲核取代反应生成中间体IV;然后中间体IV在碱性条件下与对氰基苯胺发生亲核取代生成关键中间体V;关键中间体V在微波反应器中进行氨化生成中间体VI;中间体VI再经过溴化生成目标产物依曲韦林I。本发明制备方法反应选择性高,操作简单,且相比于原来的合成方法大大地缩短了反应时间,减小了能源消耗,提高了反应产率,总收率高达38.5%,适合工业化大生产。
公开/授权文献
- CN104447573B 一种依曲韦林的制备方法 公开/授权日:2016-11-09