本发明公开了一种利用钯催化剂合成1，4‑二烯丙基异喹啉的制备方法；该1，4‑二烯丙基异喹啉结构式为：其中，R1代表连接在苯环上的一个或一个以上的取代基，选自H、氯、‑O‑CH2‑O‑中的一种，R2为苯基、对甲氧基苯基、1‑环己烯基中的一种。制备时，以1‑叠氮甲基‑2‑乙炔基‑苯为原料，在Pd(PPh3)4催化剂、碱性助催化剂、有机溶剂存在的条件下与甲基碳酸烯丙脂反应，即可。本发明能够高效的一锅法合成1，4‑二烯丙基异喹啉化合物，转化效率高，反应时间短，反应条件中性，无副产物生成且本方案原料成本低、操作简单、对环境污染小、有利于工业化生产，产物应用广泛，可以作为中间体进一步合成更复杂的化合物。