本发明公开了苯并吡咯里西啶生物碱及其制备方法和用途，属于化学制药和精细化工制备技术领域。实现了多取代、多官能化的合成9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱的一锅法合成，使用了金属催化的磺酰三氮唑分解成金属卡宾，随后金属卡宾环化重排，再进一步利用路易斯酸催化亲电环合，高效的得到高附加值的9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱。本发明为高效制备官能化9‑氨基‑9a‑烯丙基苯并吡咯里西啶生物碱衍生物提供了第一条的技术路线，在化学制药和精细化工领域有广阔的应用。本发明还证明了该类化合物具有潜在的生物活性。