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发明公开
CN104768955A 用于美登醇酰化的改进的方法 有权

  • 专利标题： 用于美登醇酰化的改进的方法
  • 专利标题（英）： Improved methods for the acylation of maytansinol
  • 申请号： CN201380049853.8
    申请日： 2013-09-26
  • 公开(公告)号： CN104768955A
    公开(公告)日： 2015-07-08
  • 发明人: W·C·威迪逊 , R·Y·赵
  • 申请人： 伊缪诺金公司
  • 申请人地址： 美国马萨诸塞州
  • 专利权人： 伊缪诺金公司
  • 当前专利权人： 伊缪诺金公司
  • 当前专利权人地址： 美国马萨诸塞州
  • 代理机构： 北京市金杜律师事务所
  • 代理商 陈文平
  • 优先权： 61/705,731 2012.09.26 US
  • 国际申请： PCT/US2013/061839 2013.09.26
  • 国际公布： WO2014/052537 EN 2014.04.03
  • 进入国家日期： 2015-03-25
  • 主分类号： C07D498/18
  • IPC分类号： C07D498/18
用于美登醇酰化的改进的方法
摘要：
本发明公开了一种通过在干燥剂的存在下使美登醇与氨基酸的N-羧基酸酐(NCA)反应来制备由下式表示的美登醇的氨基酸酯的方法。本发明还公开一种制备美登醇的氨基酸酯的改进的方法，其中在美登醇与氨基酸的N-羧基酸酐之间的反应完成后向反应混合物中添加亲核试剂。
摘要（英）：

Disclosed is a method of preparing an amino acid ester of maytansinol represented by the following formula by reacting maytansinol with an N-carboxyanhydride of an amino acid (NCA) in the presence of a drying agent. Also disclosed is an improved method of preparing an amino acid ester of maytansinol in which a nucleophile is added to the reaction mixture after completion of the reaction between maytansinol and an N-carboxyanhydride of an amino acid.

公开/授权文献
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