- 专利标题: 一种用于制备N-环丙基-(2S,3S)-3-氨基-2-羟基己酰胺的中间体及其制备方法和应用
- 专利标题(英): Intermediate for preparing N-cyclopropyl-(2S, 3S)-3-amino-2-hydroxy caproamide, preparation method and applications thereof
-
申请号: CN201410058706.3申请日: 2014-02-21
-
公开(公告)号: CN104860897A公开(公告)日: 2015-08-26
- 发明人: 李金亮 , 赵楠 , 华嗣恺
- 申请人: 上海迪赛诺化学制药有限公司 , 上海迪赛诺药业有限公司
- 申请人地址: 上海市浦东新区老港镇良欣路456号2幢338室
- 专利权人: 上海迪赛诺化学制药有限公司,上海迪赛诺药业有限公司
- 当前专利权人: 上海迪赛诺化学制药有限公司,上海迪赛诺药业有限公司
- 当前专利权人地址: 上海市浦东新区老港镇良欣路456号2幢338室
- 代理机构: 上海海颂知识产权代理事务所
- 代理商 何葆芳
- 主分类号: C07D263/16
- IPC分类号: C07D263/16 ; C07C237/06 ; C07C231/12
摘要:
本发明公开了一种用于制备N-环丙基-(2S,3S)-3-氨基-2-羟基己酰胺的中间体及其制备方法和应用。所述中间体具有式Ⅰ所示的化学结构通式:通式中的R为C1~C4烷基或由芳基取代的C1~C4烷基。该中间体是由3-丙基环氧乙烷-2-甲酸与烷基腈或芳基腈在路易斯酸存在下反应制得。应用本发明所述中间体制备N-环丙基-(2S,3S)-3-氨基-2-羟基己酰胺,不仅具有收率高、工艺简单、无需采用任何有毒试剂和特殊设备、所用原料均价廉易得等优点,而且所得目标物的手性纯度大于99%,非常适合规模化生产,具有工业应用价值。