本发明公开了一种3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物，结构式为R4选自H原子、含1～10个碳的烷基、含1～10个碳的烷胺基、含6～11个碳的芳基、含3～7个碳原子的饱和或不饱和环中的一种。本发明以齐墩果酸或乌苏酸为先导化合物，通过对齐墩果酸或乌苏酸进行结构，合成了新型的3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物，合成方法简便，产物纯度高，且通过结构改造，显著增强了3-单糖醛酸氧苷齐墩果烷型和乌苏烷型三萜皂苷衍生物的抗心律失常的活性，具有较好的心肌保护作用。