本发明公开了一种光学纯7‑氨基‑2,3,4,5‑四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓‑3‑醇，其中所述R‑型7‑氨基‑2,3,4,5‑四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓‑3‑醇化合物结构式如式(I)所示，所述S‑型7‑氨基‑2,3,4,5‑四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓‑3‑醇化合物结构式如式(II)所示。本发明还公开了所述化合物在抑制细菌磷脂酰胆碱特异性的磷脂酶C(PC‑PLC)活性中的应用，本发明的发现为R型和S型7‑氨基‑2,3,4,5‑四氢苯并[b][1,4]氧氮杂卓‑3‑醇作为一种有效的工具，用于抑制细菌的PC‑PLC活性研究及研制和开发有关由细菌PC‑PLC导致的人类疾病治疗药物奠定了基础。