本发明公开了一种倍半萜内酯类化合物、其制备方法以及在癌症治疗中的应用，该倍半萜内酯类化合物的结构如式(Ⅰ)所示。该倍半萜内酯类化合物的制备方法包括：A、使用提取溶剂对药材提取，得到提取液；B、将提取液浓缩，加水混悬，分别用极性由小到大的有机溶剂进行萃取，得到萃取液，萃取液浓缩，得到粗提物；C、粗提物上正相柱用洗脱剂进行洗脱；收集洗脱液，干燥，得到富含新颖倍半萜内酯化合物的提取物；D、提取物进行反相中压柱层析及制备型高效液相柱层析分离，得到所述的新颖倍半萜内酯化合物。该制备方法操作简单，生产成本低，得到的产品可用于癌症治疗药物的制备，具有良好开发前景。。