本发明涉及一种多肽和化疗药物联合的载药胶束及其制备方法和应用，本发明将具有肿瘤靶向性治疗作用的多肽和化疗药物联用，制备成肿瘤靶向性多肽‑聚乙二醇化磷脂复合物‑化疗药物载药胶束；所述肿瘤靶向性治疗作用的多肽与趋化因子受体CXCR4特异性结合，利用CXCR4多肽拮抗剂提高药物对肿瘤组织的靶向渗透能力，利用聚乙二醇化磷脂胶束提高药物生物稳定性和载药量，与单独的化疗药物阿霉素相比，联合载药胶束表现出更强的抑制肿瘤细胞活力的特性。本发明的多肽和化疗药物联合的载药胶束为改善肿瘤治疗效果提供可行的方法和技术。