巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用
摘要:
本发明属于药物化学领域,公开了巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用。具体地说,涉及式I所示的化合物及其作为选择性LSD1可逆抑制剂的医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。试验表明本发明的式I化合物能强效、可逆抑制LSD1活性,且对同源蛋白MAO-A和MAO-B的抑制作用很弱,并能强烈诱导白血病细胞NB4的分化,显著提升LSD1底物H3K4me1和H3K4me2的甲基化水平。
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