发明公开
CN105541806A 巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用
无效 - 撤回
- 专利标题: 巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用
- 专利标题(英): Barbiturate compound, preparing method and application thereof
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申请号: CN201511003646.6申请日: 2015-12-25
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公开(公告)号: CN105541806A公开(公告)日: 2016-05-04
- 发明人: 查晓明 , 蓝斐 , 徐思远 , 周忱 , 徐云根
- 申请人: 中国药科大学 , 复旦大学
- 申请人地址: 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
- 专利权人: 中国药科大学,复旦大学
- 当前专利权人: 中国药科大学,复旦大学
- 当前专利权人地址: 江苏省南京市江宁区龙眠大道639号
- 主分类号: C07D403/06
- IPC分类号: C07D403/06 ; C07D239/62 ; C07D405/06 ; C07D239/66 ; A61P35/00 ; A61P25/00 ; A61P31/12 ; A61P35/02
摘要:
本发明属于药物化学领域,公开了巴比妥酸类化合物、制备方法及其应用。具体地说,涉及式I所示的化合物及其作为选择性LSD1可逆抑制剂的医药用途,特别是在制备抗肿瘤药物中的应用。试验表明本发明的式I化合物能强效、可逆抑制LSD1活性,且对同源蛋白MAO-A和MAO-B的抑制作用很弱,并能强烈诱导白血病细胞NB4的分化,显著提升LSD1底物H3K4me1和H3K4me2的甲基化水平。