发明公开
- 专利标题: 一种卡格列净的制备方法
- 专利标题(英): Preparation method for canagliflozin
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申请号: CN201510981375.5申请日: 2015-12-24
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公开(公告)号: CN105541815A公开(公告)日: 2016-05-04
- 发明人: 杨大伟 , 杨磊 , 甲宗青 , 国建辉 , 王海鹏 , 刘春玲 , 朱素美 , 宋伟国
- 申请人: 寿光富康制药有限公司
- 申请人地址: 山东省潍坊市寿光市东环路666号
- 专利权人: 寿光富康制药有限公司
- 当前专利权人: 寿光富康制药有限公司
- 当前专利权人地址: 山东省潍坊市寿光市东环路666号
- 主分类号: C07D409/10
- IPC分类号: C07D409/10
摘要:
本发明涉及一种新的1-(β-D-吡喃葡糖基)-4-甲基-3-[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基甲基]苯(卡格列净)的合成方法。通过2-(4-氟苯基)-5-[(5-卤代-2-甲基苯基)甲基]噻吩与2,3,4,6-四-O-(三甲基甲硅烷基)-D-葡萄糖酸-1,5-内酯溶在金属锂衍生物的催化下完成缩合反应,制得中间体Ⅱ;该中间体Ⅱ经催化加氢反应,进一步制得中间体Ⅲ,最后酸化水解得到化合物Ⅰ,即为卡格列净。本发明的方法以绿色环保的催化加氢技术代替剧毒的BF3/三乙基硅烷还原体系,工艺上更加安全,对环境友好、成本低,更加适合工业化生产。
公开/授权文献
- CN105541815B 一种卡格列净的制备方法 公开/授权日:2018-07-13