发明公开
- 专利标题: 一种艾乐替尼的合成方法
- 专利标题(英): Synthesis method of Alectinib
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申请号: CN201610206224.7申请日: 2016-04-05
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公开(公告)号: CN105777710A公开(公告)日: 2016-07-20
- 发明人: 刘叶 , 熊远强
- 申请人: 湖南欧亚生物有限公司
- 申请人地址: 湖南省长沙市浏阳长沙国家生物医药工业园康万路908号
- 专利权人: 湖南欧亚生物有限公司
- 当前专利权人: 湖南欧亚药业有限公司
- 当前专利权人地址: 湖南省长沙市浏阳长沙国家生物医药工业园康万路908号
- 代理机构: 北京天奇智新知识产权代理有限公司
- 代理商 陈介雨
- 主分类号: C07D401/04
- IPC分类号: C07D401/04
摘要:
本发明公开了一种艾乐替尼的合成方法。该方法将6?溴?3,4?二氢?2?萘酮先后与正丁基锂和有机硼试剂进行硼酸化反应,将得到的3,4?二氢?2?萘酮?6?硼酸与溴乙烷进行催化偶联反应;将得到的6?乙基?3,4?二氢?2?萘酮与碘甲烷进行双甲基化反应;将得到的1,1?二甲基?6?乙基?3,4?二氢?2?萘酮与溴化试剂进行溴化反应;将得到的1,1?二甲基?6?乙基?7?溴?3,4?二氢?2?萘酮与4?(4?哌啶基)吗啉进行取代反应;将得到的1,1?二甲基?6?乙基?7?[4?(吗啉?4?基)哌啶?1?基]?3,4?二氢?2?萘酮与3?氰基苯肼进行环化反应;将得到的9?乙基?6,6?二甲基?8?[4?(吗啉?4?基)哌啶?1?基]?6,11?二氢?5H?苯并[b]咔唑?3?甲腈与二氯二氰基苯醌进行氧化反应,得到成品艾乐替尼。该合成方法路线步骤较短,操作简化,成本较低,是一种绿色环保方法,适用于工业化生产。
公开/授权文献
- CN105777710B 一种艾乐替尼的合成方法 公开/授权日:2018-09-04