本发明提供了一种肝癌靶向光热治疗剂及其制备方法与应用，属于生物医学工程领域。本发明的肝癌靶向光热治疗剂通过以下方法制备得到：(1)制备生物素化纳米微泡；(2)制备Cy7荧光标记的生物素化抗GPC3抗体；(3)制备生物素化还原性氧化石墨烯(RGO)；(4)通过生物素‑亲和素系统将上述三个步骤制得的产物偶联得到肝癌靶向光热治疗剂。本发明的光热治疗剂具有超声和荧光成像双重功能，通过超声靶向微泡破坏技术介导RGO靶向投递，实时监控光热治疗进程，该光热治疗剂可用于制备治疗肝癌的药物，具有优异的临床应用价值。