本发明公开一种邻芳氧基‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑衍生物及其制备方法和应用，属于药物及有机合成技术领域；本发明以邻溴‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑和酚为原料，在“过渡金属/磷配体”体系催化下发生选择性碳‑氧偶联反应，克服空间位阻，选择性生成邻芳氧基‑1,4‑二芳基‑1,2,3‑三氮唑衍生物；所合成的化合物同时含有1,2,3‑三唑环及醚结构单元，两官能团处于邻位，可作为过渡金属配体应用于催化反应，亦为药物的合成与修饰提供了一种新方法和新目标。