本发明提供了一种罗汉果醇衍生物单体(4)在用于治疗和/或预防肿瘤和/或癌症的药物中的用途，和在用于免疫调节、改善微循环、提高生命质量的保健品中的用途。本发明进一步提供了包含有罗汉果醇衍生物单体(4)的组合物及其用途。罗汉果醇衍生物单体(4)具有广谱的高抗肿瘤有效性，其活性及有效性均优于目前市场上与其结构类似的四环三萜甙类抗肿瘤药品/保健品Rg3，且其有效性也高于广谱抗癌药紫杉醇，可以被制成用于治疗和/或预防不同癌症和/或肿瘤的药物，以及用于免疫调节和/或改善微循环和/或提高生命质量的保健品，重点应用于恶性肿瘤的治疗，具有广阔的应用前景。