- 专利标题: 独脚金内酯(±)-GR24及4位取代的(±)-GR24的合成方法
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申请号: CN201610927476.9申请日: 2016-10-31
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公开(公告)号: CN106518822B公开(公告)日: 2019-04-12
- 发明人: 张琦 , 陈月月 , 马敏艳 , 康秀琴 , 柴永海
- 申请人: 陕西师范大学
- 申请人地址: 陕西省西安市长安南路199号
- 专利权人: 陕西师范大学
- 当前专利权人: 陕西师范大学
- 当前专利权人地址: 陕西省西安市长安南路199号
- 代理机构: 西安永生专利代理有限责任公司
- 代理商 高雪霞
- 主分类号: C07D307/93
- IPC分类号: C07D307/93
摘要:
本发明公开了一种独脚金内酯(±)‑GR24及4位取代的(±)‑GR24的合成方法,该方法是以苯甲酸为原料,与二溴甲烷反应得到式I中间体,其经二异丁基氢化铝还原得到式II中间体,再与2‑羧乙基三苯基溴化磷在碱作用下偶联,得式III中间体,再与戴斯‑马丁氧化剂反应得式IV中间体,然后在酸催化剂作用下关环或与亲核试剂作用,得到ABC三环内酯即式V中间体,再与甲酸乙酯发生甲酰化反应得式VI中间体,最后与溴代丁烯酸内酯偶联,得到(±)‑GR24及4位取代的(±)‑GR24。本发明合成方法所用原料廉价易得,操作简便,反应条件温和,安全性高,所用催化剂环境友好,可通过串联环化反应一步构建三环内酯,反应路线短,总收率高。因此,本发明总成本大大降低,适合大量合成的要求。
公开/授权文献
- CN106518822A 独脚金内酯(±)-GR24及4位取代的(±)-GR24的合成方法 公开/授权日:2017-03-22