本发明属中药制药领域，涉及芳基取代苯丙素类化合物在制备抗补体药物中的用途。本发明采用活性导向分离方法从冬青科(Aquifoliaceae)植物岗梅(Ilexasprella)的根中提取到芳基取代苯丙素类化合物1‑3，经抗补体包括经典途径和旁路途径活性评价试验，结果表明，所述化合物对补体系统的经典途径和旁路途径均有较强的抑制作用，其中，对经典途径的抑制作用(CH50)为0.032‑0.059mg/ml，对旁路途径的抑制作用(AP50)为0.061‑0.275mg/ml。本发明的化合物可制备抗补体药物和进一步制备治疗与补体相关疾病的药物。